Lihasrelaksantti: Suoraviivainen menetelmä
Sukkinyylikoliinin tuottama neuromuskulaarinen salpaus voi pitkittyä potilailla, joilla on plasman koliiniesteraasin epänormaali geneettinen variantti. Ensinnäkin fysiologisen agonistin asetyylikoliinin farmakologinen salpaus on ominaista antagonisteille hermo-lihassalpaaville lääkkeille (eli ei-depolarisoiville hermo-lihassalpaaville lääkkeille). Lääkkeiden äkillinen lopettaminen voi johtaa oireiden palautumiseen vielä kivuliaammin. Sillä ei ole suurta rauhoittavaa vaikutusta, joten se voi olla parempi monille potilaille. Sukkinyylikoliini voi harvinaisissa tapauksissa laukaista myös pahanlaatuisen hypertermian potilailla, jotka voivat olla alttiita. Silti se on löytänyt markkinaraon lihaksia rentouttavana lääkkeenä akuuttien, tuskallisten lihasspasmien tapauksissa. Toinen lihaskouristusten hoitoon käytetty lääke, diatsepaami, joka tunnetaan yleisesti kauppanimellään, Valium, on rauhoittava tai ahdistusta ja kouristuksia ehkäisevä lääke. Jos lääkärisi sattuu määräämään sinulle, Soma, lihaskipuasi varten, varmista, että kerrot hänelle kaikista sairauksistasi ja olemassa olevista lääkitysrutiineistasi. Sivuvaikutuksia ovat vatsakipu, haavaumat tai verenvuoto sekä munuais- tai maksavaurio.
Tietyillä lääkkeillä on sivuvaikutuksia, kuten uneliaisuutta tai painonnousua, ja jotkut lääkkeet voivat myös olla vuorovaikutuksessa muiden parhaillaan käyttämiesi lääkkeiden kanssa. Joskus lääkärit ja tutkijat löytävät uusia käyttötapoja olemassa oleville lääkkeille. Sinut tutkineet lääkärit eivät ehkä ole huomioineet pitkäaikaisvaikutuksiasi. Vakavammat sivuvaikutukset eivät ole yleisiä, mutta niitä voi esiintyä. Tulkinta: Lihasrelaksantit ovat yleensä turvallisia lääkkeitä asianmukaisesti käytettynä, mutta erityisesti suksametoniumilla voi olla vakavia sivuvaikutuksia. Suksametoniumin löytäminen ja kehittäminen johtivat lääketieteen Nobelin palkintoon vuonna 1957. Suksametoniumilla oli erilainen estovaikutus siinä mielessä, että sen vaikutus saavutettiin nopeammin ja lisäsi vastetta lihaksessa ennen estoa. Tulokset: Lihasrelaksantti on joko suksametonium (curasit) tai yksi monista curare-yhdisteistä. Yksi curare-lääkkeistä tuotiin Eurooppaan Etelä-Amerikasta 1700-luvulla, ja vaikuttava aine (nimeltään d-tubokurariini) eristettiin vuonna 1935. Tämäntyyppinen lääke halvaantaa poikkijuovaiset lihakset, jotka ovat vapaaehtoisessa hallinnassa häiritsemällä normaalia signaalijärjestelmää. hermon ja lihaksen välillä. Ei-depolarisoivan neuromuskulaarisen salpaavan lääkkeen häviämisnopeudelle verestä on ominaista nopea alkujakautumisvaihe, jota seuraa hitaampi eliminaatiovaihe.
Kirurgisen anestesian aikana laudanosiinitasot veressä vaihtelevat tyypillisesti välillä 0,2 - 1 mikrog/ml; pitkittyneillä atrakuriuminfuusioilla teho-osastolla laudanosiinipitoisuudet veressä voivat kuitenkin ylittää 5 mikrog/ml. Siksi niiden jakautumistilavuus (80-140 ml/kg) on vain hieman suurempi kuin veritilavuus. Siksi sisatrakurium on käytännössä korvannut atrakuriumin kliinisessä käytännössä. Vaikuttavalla yhdisteellä d-tubokurariinilla ja sen nykyaikaisilla synteettisillä analogeilla on ollut suuri vaikutus anestesian ja kirurgian käytäntöön, ja ne ovat osoittautuneet hyödyllisiksi neuromuskulaariseen siirtymiseen liittyvien perusmekanismien ymmärtämisessä. Neuromuskulaariset salpaajat häiritsevät siirtymistä hermo-lihaspäätylevyssä, ja niiltä puuttuu keskushermoston (CNS) aktiivisuus. Neuromuskulaarisen transmission mekanismi motorisessa päätylevyssä on samanlainen kuin luvussa 6 kuvattu preganglionisille kolinergisille hermoille. Aktiopotentiaalin saapuminen motoriseen hermopäähän aiheuttaa kalsiumin sisäänvirtauksen ja välittäjäaineen asetyylikoliinin vapautumisen. Tässä vaiheessa päätylevypotentiaalit (EPP) voidaan vielä havaita, mutta ne ovat liian pieniä saavuttaakseen kynnyspotentiaalin, joka tarvitaan lihassäiden supistumisen aktivoimiseen. Lihassupistus aloitetaan sitten methocarbamol halpa ostaa viritys-supistuskytkennällä. Minkä lihasrelaksantin valitsisit?
Lihasrelaksanttia, joka toimii optimaalisesti kaikissa kliinisissä olosuhteissa, ei valitettavasti ole vielä kehitetty. Lääkärisi voi määrätä lihasrelaksanttia helpottaakseen lihaskouristuksia, vähentääkseen kipua ja auttaakseen lihaksia liikkumaan paremmin. Lihasrelaksantit tarjoavat luustolihasten optimaalisen rentoutumisen kirurgisten toimenpiteiden aikana, mikä muuten saattaa edellyttää suurten anestesialääkkeiden käyttöä. Nämä lääkkeet estävät lähettimen pääsyn reseptoriinsa ja estävät siten depolarisaation. Alhaalla, oikealla: Depolarisoiva salpaaja, esim. sukkinyylikoliini (sininen), sekä miehittää reseptorin että salpaa kanavan. Lääkkeiden vuorovaikutuksia asetyylikoliinireseptorin päätylevykanavan kanssa on kuvattu molekyylitasolla. KUVIO 27-5 Kaaviokaavio lääkkeiden vuorovaikutuksista päätylevykanavan asetyylikoliinireseptorin kanssa (rakenteet ovat puhtaasti symbolisia). Kvaternaariset lihasrelaksantit sitoutuvat nikotiiniasetyylikoliinireseptoriin ja estävät tai häiritsevät ACh:n sitoutumista ja vaikutusta reseptoriin.